Der Schmerz wird bei Medikamenten dieser Gruppe vornehmlich am Ort des Entstehens bekämpft, indem die Ausbildung oder Wirkung von körpereigenen Botenstoffen für die Wahrnehmung des Schmerzes vermindert wird. Die Hauptgruppe sind die sogenannten „Rheumamittel“(nicht-steroidale Antirheumatika, abgekürzt NSAR). Diese Medikamente wirken nicht nur schmerzstillend, sondern auch entzündungshemmend. Daher eignen sie sich besonders gut bei Arthroseschmerzen oder anderen Schmerzen im Bereich des Bewegungsapparates, bei denen Entzündungen oft eine Rolle spielen. Die bekanntesten Vertreter dieser Gruppe sind Acetylsalicylsäure (ASS), Diclofenac und Ibuprofen. Obwohl diese Medikamentengruppe sehr effektiv ist, kann ein längerer Gebrauch erhebliche Nebenwirkungen zur Folge haben. Die schwerwiegendste Nebenwirkung ist die Entzündung und Blutung der Schleimhaut von Magen und Darm. Auch Schädigungen der Nieren sind bei längerem Gebrauch möglich und können zum unwiederbringlichen Ausfall der Nierenfunktion führen. Die neueren Weiterentwicklungen dieser Medikamente sind deutlich magenverträglicher. Zwei weitere bekannte Medikamente gegen leichte Schmerzen sind Paracetamol und Metamizol/Novaminsulfon. Diese Substanzen wirken nicht nur auf den Schmerz, der vom Bewegungsapparat ausgeht, sondern auf alle Schmerzformen, z. B. auch gegen Bauchschmerzen. Sie zeigen jedoch keine Wirkung gegen entzündliche Schmerzen. Paracetamol ist das schwächste Medikament gegen Schmerzen. In höheren Dosen (ab ca. 4 Gramm täglich) kann es Leberschäden verursachen. Metamizol soll auch eine entspannende Wirkung auf die Muskulatur des Magen-Darm-Traktes haben und deshalb gut gegen krampfartige Bauchschmerzen helfen. Bei längerem Gebrauch kann es zu sehr seltenen Blutbildveränderungen kommen, deshalb sind regelmäßige Blutbildkontrollen bei langfristiger Einnahme erforderlich.

Die Medikamente gegen mittelstarke Schmerzen stammen von der Grundsubstanz Morphin ab (Opioide). Sie hemmen zentral in Rückenmark und Gehirn die Schmerzweiterleitung und -verarbeitung. Die wichtigsten mittelstark wirksamen Opioide sind die Wirkstoffe Tramadol und Tilidin. Durch die Wirkung der Substanzen auf das Gehirn kann es zu Nebenwirkungen wie Übelkeit und Müdigkeit kommen. Diese Nebenwirkungen sind in der Regel harmlos und verschwinden meist nach wenigen Tagen, wenn das Medikament regelmäßig weitergenommen wird. Als dauerhafte Nebenwirkung kann eine Verstopfung erwartet werden, so dass die vorbeugende Einnahme schonender Abführmittel für die Dauer der Opioidbehandlung von den meisten Experten empfohlen wird.

Medikamente gegen starke Schmerzen stammen ebenfalls von der Grundsubstanz Morphin ab und werden als stark wirksame Opioide bezeichnet. Zu dieser Gruppe gehören die Wirkstoffe Morphin, Hydromorphon, Oxycodon, Fentanyl, Buprenorphin, Levomethadon und Tapentadol. Sie unterscheiden sich durch kleine chemische Veränderungen der Grundsubstanz in ihrer Wirkung und den möglichen Nebenwirkungen. Übelkeit und Müdigkeit klingen wie bei den leichten Opioiden bei regelmäßiger Einnahme meist innerhalb von ca. zwei Wochen ab. Organschädigungen wie bei den Medikamenten der Antirheumatika sind bei den mittelstark bis stark wirksamen Morphinabkömmlingen nicht bekannt. In hohen Dosen können Opioide zu einer Beeinträchtigung der Atemtätigkeit führen. Bei Dosierungen, die normalerweise für eine Schmerzbehandlung verwendet werden, kann diese Nebenwirkung vernachlässigt werden

Bei lang anhaltenden Schmerzen sind Medikamente ein wichtiger Teil der Therapie. Die Einnahme muss oft über längere Zeiträume fortgesetzt werden. Für die Therapie chronischer Schmerzen spielt eine ständige Dämpfung der Schmerzintensität eine wichtige Rolle. Die Schmerzmittel sollten als langsam den Wirkstoff freisetzende Retard-Tabletten regelmäßig eingenommen werden, um einen kontinuierlichen Medikamentenspiegel im Blut aufrechtzuerhalten. In seltenen Fällen können Schmerzmittel auch mithilfe eines „Schmerzpflasters“ über die Haut wirken. Die unregelmäßige Einnahme eines Schmerzmittels „bei Bedarf“ kann eine Chronifizierung von Schmerzen fördern. Spritzen oder Infusionen sollten nur in Einzelfällen eingesetzt werden. Wegen der erheblichen Nebenwirkungen werden für eine länger dauernde Behandlung nur Paracetamol oder Metamizol empfohlen. Da diese aber meist nicht ausreichend stark wirksam sind, werden für die langfristige medikamentöse Therapie chronischer Schmerzen die auch langfristig gut verträglichen Opioide eingesetzt, also mittelstark oder stark wirksame Morphinabkömmlinge.

Bei der Therapie neuropathischer Schmerzen müssen Patient und Arzt Geduld aufbringen, denn das richtige Medikament bzw. die richtige Medikamentenkombination wird in vielen Fällen erst durch Erprobung verschiedener Medikamente gefunden. Nach etwa zwei bis vier Wochen kann die Wirksamkeit des Medikamentes oder der Medikamentenkombination beurteilt werden. Diesen Zeitraum gilt es abzuwarten, da im Rahmen der Schmerzerkrankung Anpassungsvorgänge in Gehirn und Rückenmark auftreten können, deren Rückumwandlung eine gewisse Zeit dauern kann. Bei neuropathischen Schmerzen können die Medikamente als Tabletten eingenommen werden oder als medikamentenhaltige Pflaster auf die Haut aufgebracht werden (topische Therapie). Eine topische Therapie ist nicht bei allen neuropathischen Schmerzformen möglich. Sie bietet sich besonders bei Schmerzkrankheiten an, die mit einer Überempfindlichkeit für Berührungs- oder Warm- und Kaltreize an der Hautoberfläche einhergehen, wie sie nach einer Gürtelrose oder nach Nervenverletzungen auftritt. Bei Nervenschmerzen können auch Medikamente helfen, die eigentlich zur Therapie anderer Erkrankungen entwickelt wurden, beispielsweise gegen epileptische Anfälle (sogenannte Antikonvulsiva) oder zur Behandlung von Depressionen (sogenannte Antidepressiva). Diese Medikamente, die in Tablettenform verabreicht werden, greifen in die Funktion der Nervenzellen ein und beeinflussen die Aktivität der Nervenzellen und der schmerzleitenden Nervenbahnen. Sie normalisieren die für neuropathische Schmerzen typischen Veränderungen und Störungen der Nervenfunktion. Antidepressiva (z.B. Amitriptylin) und Antikonvulsiva (z.B. Gabapentin und Pregabalin) werden daher bei neuropathischen Schmerzerkrankungen nicht gegen Depressionen und Anfälle sondern gezielt zur Schmerzlinderung eingesetzt.

Ein wachsender Tumor verursacht oft Schmerzen. Durch Reizung des umliegenden Gewebes, durch Metastasen oder auch durch eine Chemotherapie. Eine bedarfsgerechte Therapie mit verzögert wirksamen Opioiden kann individuell angepasst werden. Methadon ist ein Opioid, das seit vielen Jahren in der Schmerztherapie bekannt ist. Es wird wegen seiner geringen Nebenwirkungen auf Leber und Niere bei der Drogenersatztherapie oft auch jahrelang angewendet. Die Chemikerin Frau Dr. Friesen aus Ulm hat 2007 im Labor entdeckt, dass Methadon in Kombination mit Chemotherapie Krebszellen zerstören kann. Entscheidend für die Wirkung sind Opioidrezeptoren auf der Oberfläche von Tumorzellen. Jede Tumorzelle besitzt diese Opioidrezeptoren. Methadon wirkt an den Krebszellen über diese Rezeptoren und führt zum Tod der Krebszellen. Resistente Tumorzellen können durch Methadon wieder empfindlich für die Chemotherapie werden, sodass vor allem Patienten mit fortgeschrittenen Krebsarten wie Pankreas-, Brust-, Ovarial-, Darm-, Lungen-, Blasen- und Prostatakrebs und Glioblastomen, Leukämien und malignen Melanomen profitieren können. Zurzeit gibt es noch keine aussagekräftigen Studien an Patienten, um Methadon als Wirkverstärker unterstützend zu Chemotherapie einzusetzen. Es gibt allerdings vielversprechende Fallberichte, dass die Kombination von Methadon und Chemotherapie die Lebensqualität und den Behandlungserfolg verbessern kann. Wichtig ist, dass während einer Methadonbehandlung keine anderen Opiate eingenommen werden dürfen. Eine ausführliche Aufklärung über den off-label-use (eine Verwendung außerhalb der behördlichen Zulassung) und die gut zu behandelnden Nebenwirkungen muss erfolgen, dann ist eine Einstellung mit Methadon bzw. eine Umstellung von anderen Opiaten auf Methadon möglich.

Die seit 6000 Jahren in der Medizin bekannten Inhaltsstoffe der Hanfpflanze können zur Schmerzreduktion führen. Damit tragen sie erheblich zur Verbesserung der Lebensqualität chronisch kranker Patienten bei. Über das körpereigene Cannabinoidsystem können Medikamente auf Cannabisbasis den Schmerzkreislauf durchbrechen. Sie wirken schmerzlinderd, entzündungshemmend, muskelrelaxierend und damit auch schlaffördernd. Ängste und Depressionen nehmen ab, die Patienten werden physisch und psychisch stabiler. Vertrauen Sie unserer Erfahrung, wir beraten Sie gern.